Cefalosporinele generația a 4 tablete. Antibiotice-cefalosporine generația a 4-

Cefalosporinele aparțin medicamente beta-lactamice. Acestea au reprezentat una dintre cele mai mari clase de medicamente antibacteriene.

Prezentare generală

Relativ noi sunt considerate cefalosporine generația a patra. Formele orale din acest grup nu sunt disponibile. Celelalte trei sunt reprezentate prin administrare orală și parenterală. Cefalosporinele au o productivitate ridicată și o toxicitate relativ scăzută. Din cauza aceasta, ei ocupă o poziție de lider pe frecvența de utilizare în practica clinică a tuturor medicamentelor antibacteriene.

Indicații pentru utilizare pentru fiecare generație cefalosporine depind de proprietățile farmacocinetice și activitatea antibacteriană. Medicamente au o similaritate structurală cu penicilina. Acesta determină mecanismul uniform de efecte antimicrobiene, precum și eco-alergie la unii pacienți.

Gama de activitate

Cefalosporinele au un efect bactericid. Este legat formează pereții celulelor de bacterii încălcarea. Printre primii care au tendința de a treia generație de a extinde semnificativ gama de acțiune și de a spori activitatea antimicrobiană asupra microbilor Gram-negative, cu un efect redus de scădere asupra microorganismelor gram-pozitive. La general pentru toate proprietățile media includ absența unui impact semnificativ asupra enterococii și alți microbi.

Mulți pacienți sunt interesați, de ce nu a lansat cefalosporine generația a 4-in tablete? Faptul că aceste medicamente au o structură moleculară specială. Ea nu permite ca ingredientele active să penetreze structura celulelor mucoasei intestinale. Prin urmare, cefalosporine generația a 4 în comprimate nu este disponibil. Toate medicamentele din acest grup sunt concepute pentru administrare parenterală. Disponibil în 4 generații de cefalosporine în fiole cu solvent.

cefalosporine generația a 4-

Medicamentele din acest grup sunt atribuite în mod exclusiv de către specialiști. Aceasta este o categorie relativ nouă de medicamente. Cefalosporine 3, 4 generații au aceeași gamă de efecte. Diferența este la mai puține efecte secundare în al doilea grup. Înseamnă „cefepim“, de exemplu, un număr de parametri aproape de droguri a treia generație. Dar, din cauza unor particularități în structura chimică, are capacitatea de a pătrunde prin peretele exterior al microorganismelor gram-negative. În acest caz înseamnă „cefepim“ relativ stabil la hidroliza beta-lactamaze (cromozomiale) C-class. Prin urmare, în afară de caracteristicile specifice la cefalosporine de generația a 3 (înseamnă „ceftriaxon“ „Cefotaxime“), exponatele de droguri caracteristici cum ar fi:

• Impactul asupra microbiene supraproducerea beta-lactamaze (cromozomiale) clasa C;
• activitate relativ ridicată la microorganisme non-fermenteze;
• o rezistență mai mare la hidroliza spectrului beta-lactamaza răspândit (valoarea acestei caracteristici nu este clar până la sfârșit).

medicamente Ingibitorzaschischennye

Acest grup include un medicament „Cefoperazonă / Sulbactamul“. Comparativ cu monosredstvom, medicament combinat a lărgit spectrul de activitate. Aceasta afectează microorganismele anaerobe, majoritatea tulpinilor de enterobacterii, capabile să producă beta-lactamaze.

Farmacocinetica

Parenteral cefalosporine 3, 4, generarea unui foarte bine absorbit atunci când este administrat în mușchi. Medicamentele pentru administrare orală, caracterizată printr-o absorbție ridicată în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitate va depinde de medicamentul particular. Este în intervalul de 40-50% (pentru medicamente „Cefixime“, de exemplu) la 95% (pentru fondurile „Cefaclor“ „cefadroxil“ „Cefalexin“). absorbția orală a anumitor medicamente poate încetini ingestia de alimente. Dar o astfel de droguri ca „ascetică Cefuroxim“ în timpul absorbției hidrolizat. Mai mult eliberarea rapidă a componentei active atunci când promovează alimente.

cefalosporine generația a 4 sunt bine distribuite în mai multe țesuturi și organe (cu excepția prostatei), precum și secrete. La concentrații ridicate de medicament se găsește în fluidele sinoviale și peritoneal, pericardic si pleural, oase și piele, țesuturi moi, ficat, mușchi, rinichi și plămâni. Capacitatea de a trece BBB și formează o concentrație terapeutică în LCR este mai pronunțat în medicamentele de a treia generație, cum ar fi „ceftazidim“ „ceftriaxonă“ precum și „Cefotaxime“ și reprezentant al patrulea - înseamnă „cefepim“.

Metabolismul și excreția

Majoritatea cefalosporinelor nu sunt supuse descompunerii. O excepție este considerat un medicament „cefotaxim“. Ea biotransfomiruetsya urmată de formarea produsului activ. cefalosporinele excretate 4-a generație, precum și reprezentanți ai altor, în principal rinichii. Când decolorare în urină sunt găsite concentrații relativ ridicate.

Medicamente „cefoperazon“ și „ceftriaxona“ caracterizate printr-o dublă eliminare - ficat și rinichi. Pentru majoritatea cefalosporinele de înjumătățire este în termen de una până la două ore. Este necesar un timp mai lung pentru fondurile „Ceftibutenul“, „cefixime“ (3-4 ore), precum și „ceftriaxona“ (8,5 ore). Acest lucru face posibil să le atribuie o dată pe zi. La pacienții cu insuficiență renală, doza de medicamente trebuie să fie corectată.

efecte secundare

Antibiotice - cefalosporine generația a 4 - provoca o serie de consecințe negative, inclusiv:

• Alergie. Pacienții pot prezenta eritem multiform, erupții cutanate, urticarie, boala serului, eozinofilie. Efectele secundare ale acestei categorii includ, de asemenea șoc anafilactic, febră, angioedem, bronhoconstricție.
• Reacții hematologice. Printre ei este de a oferi un rezultat pozitiv Coombs, leucopenie, eozinofilie (mai puțin frecvente), anemie hemolitică, neutropenie.
• tulburări nervoase. In aplicarea unor doze mai mari la pacienții cu convulsii observate disfuncții renale.
• Hepatice: valori crescute ale transaminazelor.
• tulburări digestive. Printre efectele negative sunt diareea destul de frecvente, colită pseudomembranoasă, vărsături și greață, dureri în abdomen. In cazul de scaune lichide, cu fragmente de sânge de droguri răsturnat.
• Reacțiile locale. Acestea includ infiltrare și durere la locul de injectare intramusculară și flebita cu injecție intravenoasă.
• Alte efecte sunt exprimate sub formă de candidoză vaginală și orală.

Indicații și contraindicații

cefalosporine generația a 4-a atribuit atunci când nizkominalnyh grele preferabil infecții cauzate de microflora multirezistente. Acestea includ pleura empiem, abces in plamani, pneumonie, septicemie, os și articulare. 4 prezintă infecțiile cefalosporine generație complicate de tip la nivelul tractului urinar, împotriva neutropenie și alte state imunodeficiență. Medicamentele nu sunt atribuite intoleranței individuale.

măsuri de precauție

La aplicarea alergia de tip încrucișat observate. Pacienții cu intoleranță de penicilina marcat o reacție similară cu cefalosporine de primă generație. alergie Cross atunci când se aplică a doua sau a treia categorie este mai slabă (în 1-3% din cazuri). Cu o istorie de reacții imediate de tip ( de exemplu, șoc anafilactic , sau urticarie), de droguri prima generație sunt atribuite cu precauție. Preparatele din următoarele categorii (în special al patrulea) sunt mai sigure.

Sarcina și alăptarea

Cefalosporinele sunt numiți prenatală fără restricții speciale. Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii controlate adecvate privind siguranța medicamentelor. La concentrații scăzute de cefalosporinele pot pătrunde în lapte. Pe fondul medicamentului în timpul alăptării este probabil să se schimbe în microflora intestinală, candidoza, erupții cutanate, sensibilizarea copiilor.

Pediatrie și geriatrie

În aplicarea a nou-născutului va crește, probabil, perioada de înjumătățire pe fundalul inhibării excreției renale. La pacienții vârstnici, o modificare a funcției renale, și, prin urmare, încetinirea probabil în eliminarea medicamente. Acest lucru poate necesita aplicarea circuitului de reglare și dozare.

disfuncție renală

Deoarece eliminarea majorității cefalosporinelor se produce în principal prin intermediul sistemului renal într-o formă activă, regimul de dozare trebuie ajustate pentru a reflecta caracteristicile organismului. La doze mari, în special în asociere cu diuretice de ansă, aminoglicozidic sau probabil apariție efect nefrotoxic.

disfuncție hepatică

Unele medicamente sunt excretați în bilă, și, prin urmare, la pacienții cu boală hepatică severă, doza trebuie redusă. La acești pacienți, există o tendință de mare de sângerare și gipoprotrombinemii în aplicația înseamnă „Cefoperazonă“. Ca măsură preventivă recomandată de vitamina K.