Antibiotice beta-lactamice: mecanism de acțiune și de clasificare

Antibiotice - un grup de medicamente cu mecanism Etiotropic de acțiune. Cu alte cuvinte, aceste medicamente acționează în mod direct asupra cauzei bolii (în acest caz, microorganismul este agentul cauzal) și de a face acest lucru în două moduri: distruge microbii (microbicide - peniciline, cefalosporine) sau inhibă reproducerea lor (bacteriostatice - tetracicline, sulfonamide).

Există o mare cantitate de droguri este de antibiotice, dar grupul cel mai extins de ele - aceasta este o versiune beta-lactamice. Este vorba de ele și vor fi discutate în acest articol.

Clasificarea antibioticelor

Pe mecanismul de acțiune al acestor medicamente sunt împărțite în șase grupe principale:

1. Antibiotice care inhibă sinteza componentelor membranei celulare: penicilinele, cefalosporinele, și altele.
2. Medicamente care împiedică funcționarea normală a peretelui celular: poliene polimixine.
3. Medicamente care inhibă sinteza proteinelor: macrolide, tetracicline, aminoglicozide și altele.
4. sinteza ARN inhibitorie la acțiunea pas ARN polimerazei: rifamycine, sulfonamide.
5. sinteza ARN inhibitorie la acțiunea pas a ADN-polimerazei: actinomycins și colab.
6. DNA sinteza blocante: antracicline, nitrofurani și altele.

Cu toate acestea, această clasificare nu este foarte convenabil. În practica clinică, a făcut următoarea divizia de antimicrobiene:

1. Penicilinele.
2. Cefalosporine.
3. Macrolide.
4. Aminoglicozidele.
5. Polimixina și polienele.
6. Tetracicline.
7. Sulfonamide.
8. derivați de Aminohinolonov.
9. Nitrofurani.
10. Fluorochinolone.

antibiotice beta-lactamice. Structura și mecanismul de acțiune

Acest grup de medicamente cu efect bactericid și o listă suficient de largă de indicații de utilizare. antibioticele beta-lactamice includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Toate acestea sunt caracterizate prin eficiență ridicată și o toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face medicamente cel mai frecvent prescrise pentru tratamentul multor boli.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice, datorită structurii lor. Prea multe detalii aici pentru nimic, este demn de menționat doar despre cel mai important element, care a dat numele întregului grup de medicamente. Inclus în moleculele inelului beta-lactamic și asigură un efect bactericid pronunțat, care se manifestă prin blocarea sintezei componentelor peretelui celular al agentului patogen. Cu toate acestea, multe bacterii sunt capabile să producă o enzimă specială, care rupe structura inelului, privând astfel antibioticul este arma principala. Acesta este motivul pentru care utilizarea de medicamente în tratamentul nu are protecție împotriva beta-lactamaze, ineficiente.

Devine acum antibiotice grup de beta-lactamice mai frecvente, protejate de acțiunea enzimelor bacteriene. Compoziția lor includ substanțe care blochează sinteza de beta-lactamază, cum ar fi acidul clavulanic. antibioticele beta-lactamice protejate (cum ar fi „amoxiclav“) a creat în acest fel. Alți inhibitori ai enzimei bacteriene includ „Sulbactam“ și „tazobactam.“

Medicamentele din grupul penicilinelor: Istoric

Pregătirile în această serie au fost primele antibiotice, efectul terapeutic al care a fost cunoscut de oameni. Pentru o lungă perioadă de timp în care au fost utilizate pe scară largă pentru tratamentul diferitelor boli și primii ani de aplicare sunt aproape un panaceu. Cu toate acestea, în curând a devenit clar faptul că eficiența lor este treptat în scădere, deoarece evoluția lumii de bacterii nu se opune în continuare. Microorganismele sunt capabile să se adapteze rapid la o varietate de condiții complexe de existență, dând naștere la generarea de lumina de bacterii rezistente la antibiotice.

Prevalența penicilinei a condus la creșterea rapidă a tulpinilor non-susceptibile de microbi la acestea, astfel încât, în forma sa pură este acum medicamente în acest grup sunt ineficiente și nu sunt utilizate. Acestea sunt cele mai utilizate în combinație cu substanțe care îmbunătățesc efectul bactericid și inhibă, de asemenea, mecanisme de protecție bacteriene.

preparate penicilină

Acesta este un beta-lactamice antibiotice, clasificarea , care este destul de vastă:

1. Peniciline naturale (de exemplu, „Penicilină“).
2. Antistafilococici ( „oxacilină“).
3. Penicilinele, extins cu spectru ( „ampicilina“ „Amoxicilină“).
4. Pseudomonas ( "azlocilină").
5. penicilinele protejate (combinat cu acid clavulanic "sulbactam", "tazobactam").
6. Medicamente, inclusiv în calitatea sa de membru o penicilină câteva antibiotice.

O prezentare generală a medicamentelor care fac parte din grupa penicilinelor

Peniciline naturale pot suprima cu succes activitatea ambelor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Dintre aceștia din urmă, cea mai sensibilă la acest grup de beta-lactamice Streptococcus si cauze de meningita. Bacteria rămase până în prezent dobândite mecanisme de apărare. peniciline naturale sunt eficiente împotriva anaerobi :. clostridiale peptokokki, peptostreptokokkov etc. Aceste medicamente sunt mai puțin toxice și au un număr relativ mic de efecte adverse, a căror listă este redusă în principal la reacții alergice, deși supradozaj este posibil și dezvoltarea de convulsii, și apariția simptomelor de intoxicare organele sistemului digestiv.

Din peniciline antistafilococici cea mai mare valoare este de antibiotic beta-lactam ca „oxacilină“. Acest preparat pentru aplicare îngustă, deoarece acesta este destinat în principal pentru combaterea S. aureus. Este împotriva acestui patogen (inclusiv tulpinile penitsillinrezistentnyh) „Oxacillin“ este cel mai eficient. Efectele secundare sunt similare cu cele ale celorlalți membri ai acestui grup de medicamente.

Penicilinele, extins cu spectru în afară de gram-pozitive, a florei gram-negative și anaerobe sunt de asemenea activi împotriva agenților cauzatori ai infecțiilor intestinale. Efectele secundare nu au fost diferite de cele de mai sus, cu toate că aceste medicamente sunt caracterizate printr-o probabilitate ușor mai mare de tulburări ale sistemului digestiv.

Beta-lactamic „azlocilină“ (un reprezentant al patrulea grup de peniciline) este proiectat pentru a face față cu Pseudomonas aeruginosa. Cu toate acestea, în momentul în care a agentului patogen a relevat rezistenta la medicamente din această serie, ceea ce face ca utilizarea lor nu este atât de eficient.

penicilinele Despre protejate menționate mai sus. Datorită faptului că aceste medicamente includ în substanțele de compoziție care inhibă bacteriile producătoare de beta-lactamază, ele sunt mai eficiente pentru tratamentul multor boli.

Ultimul grup - este o combinație de mai mulți reprezentanți ai penicilinei, se susțin reciproc acțiunea reciproc.

Patru generații de bacterii luptători

antibiotice beta-lactamice și cefalosporinele sunt. Aceste medicamente, cum ar fi penicilina, excelează în spectrul lor larg de acțiune și mai puține efecte secundare.

Există patru grupuri (generație) cefalosporine:

1. Cele mai remarcabile reprezentanți ai primei generații - „cefazolin“ și „cephalexin“. Acestea sunt concepute în primul rând pentru a combate stafilococi, streptococi, meningococi și gonococi, precum și unele organisme gram-negative.
2. Cea de a doua generație - este „cefuroximă“ antibiotice beta-lactamice. Aria sa de responsabilitate include, în principal, microorganisme gram-negative.
3. „Cefotaxim“, „Ceftazidima“ - reprezentanți ai treilea grup de clasificare. Ele sunt foarte eficiente împotriva enterobacterii și pot distruge flora nosocomiale (tulpini spital de microorganisme).
4. a patra generație a produsului principal - „cefepim.“ Are toate avantajele medicamentele de mai sus, în plus, este extrem de stabil la bacterii beta-lactamaze și are o activitate impotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele și antibiotice beta-lactamice în ansamblu se caracterizează printr-un efect bactericid pronunțat.

Deoarece reacțiile adverse la administrarea de medicamente cea mai mare atenție merită date diverse reacții alergice (erupții cutanate de la minore la viața în pericol, cum ar fi șoc anafilactic), în unele cazuri, tulburările organelor digestive.

fondurile de rezervă

„Imipenemul“ - un antibiotic beta-lactamic din grupul de carbapenem. El, precum și nu mai puțin celebrul „meropenem“ impact asupra performanței de rezistență la alte medicamente în microflora poate da cote chiar a treia și a patra generație de cefalosporine.

Beta-lactamic din grupul carbapeneme - un medicament folosit în cazuri deosebit de grave, atunci când agenții patogeni nu pot fi supuse unui tratament cu alte medicamente.

Înseamnă numărul doi Backing

„Aztreonamul“ - reprezentantul cel mai proeminent al monobactami, acesta este caracterizat printr-un spectru relativ îngust de acțiune. Acest antibiotic beta-lactam este cea mai eficientă împotriva aerobi gram-negativi. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, deoarece „imipenem“ „aztreonamul“ substanțial insensibil la beta-lactamaze, care medicamentul ales pentru formele severe ale bolilor induse de acești patogeni face, mai ales atunci când au răspuns la tratamentul altor antibiotice.

Spectrul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice

În concluzie, trebuie remarcat faptul că preparatele din aceste grupuri au un impact asupra unui număr mare de specii de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice astfel care nu lasă nici o șansă de microbi care au supraviețuit: sinteza peretelui celular blocada - o condamnare la moarte pentru bacterii.

Gram-pozitive și Gram-negative, organisme aerobe și anaerobe ... Toți acești reprezentanți ai florei patogene este un medicament foarte eficient. Desigur, există între aceste antibiotice și instrumente extrem de specializate, dar cele mai multe dintre ele gata să lupte cu mai mulți agenți infecțioși. antibioticele beta-lactamice sunt capabile să reziste chiar și reprezentanții florei nosocomiale, sunt cele mai rezistente la tratament.

Ce este tulpinile spital?

Este vorba despre microorganisme care există în instituțiile medicale. Sursele de aspectul lor servesc pacienților și a personalului medical. Deosebit de periculoase forme ascunse, indolente de boli. Spitalul - locul perfect pentru a aduna toți operatorii de transport posibile de boli infecțioase. O încălcare a regulilor și normelor sanitare sunt un teren fertil pentru această floră și-a găsit o nișă de existență, în cazul în care ea ar putea trăi, rasă și de a dobândi rezistență la medicamente.

tulpini spital de înaltă rezistență în primul rând datorită faptului că, prin spitalele lor de habitat, bacteriile sunt capabile de a comunica cu o varietate de medicamente. În mod firesc, efectele drogurilor asupra organismelor are loc din întâmplare, fără a fi nevoie să distrugă ținta, și în doze mici, iar acest lucru contribuie la faptul că reprezentanții microflora spital se poate dezvolta o protecție împotriva mecanismelor distructive pentru ei să învețe să-i reziste. Și tulpinile par să se lupte cu faptul că este foarte dificil, și, uneori, se pare că este imposibil.

antibioticele beta-lactamice într-un număr de un fel sau altul încearcă să rezolve această problemă complexă. Printre aceștia se numără reprezentanți care pot face destul cu succes chiar și cele mai insensibile la bacterii droguri. Acest medicament rezervă. Utilizarea lor este limitată, deoarece acestea sunt numiți numai atunci când este cu adevărat necesar. În cazul în care aceste antibiotice sunt folosite in mod inutil de multe ori, atunci, cel mai probabil, se va încheia căderea eficienței lor, pentru că atunci bacteriile au posibilitatea de a interactiona cu doze mici de aceste medicamente, pentru a le studia și de a dezvolta metode de protecție.

Când se administrează antibiotice beta-lactamice?

Indicații pentru utilizarea acestui grup de medicamente datorat în primul rând spectrul lor de acțiune. Ar fi cel mai bine pentru a numi un antibiotic beta-lactamice în infecție, care agentul patogen este sensibil la acțiunea medicamentului.

Penicilinele sunt bine stabilite în tratamentul faringita, amigdalita, pneumonie, scarlatina, meningita endocardita bacteriană, actinomicoza, infecții anaerobe, leptospiroza, salmoneloza, shigelloză, boli infecțioase ale pielii și țesuturilor moi. Nu uita despre medicamentele care pot lupta cu Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele au un spectru similar de activitate și, prin urmare, indicații pentru acestea sunt aproape la fel ca și cea pentru peniciline. Cu toate acestea, trebuie spus că eficacitatea cefalosporinelor, în special ultimele două generații, nu și în exemplul de mai sus.

Monobactami și carbapeneme sunt concepute pentru a combate boala cea mai gravă și prost tratabile, inclusiv cele cauzate de tulpini spital. Ele sunt, de asemenea, eficiente în septicemie și șoc septic.

efecte nedorite

După cum sa menționat deja, antibioticele beta-lactamice (medicamente care aparțin acestui grup sunt enumerate mai sus), se disting printr-un număr relativ mic de efecte nocive pentru organism. Rare convulsii și simptome de tulburări digestive nu sunt viața în pericol. Într-adevăr periculos poate fi o reacție alergică severă la medicamente, printre antibioticele beta-lactamice.

Erupții cutanate, prurit, rinita si conjunctivita nu pune în pericol viața, deși foarte neplăcut. Ceea ce de fapt, este de temut, pentru că este astfel de reacții severe ca angioedem (în special în zona laringelui, care este însoțită de dispnee severă până la incapacitatea de a respira) și șoc anafilactic. Prin urmare, medicamentul poate fi introdusă numai după efectuarea testelor de alergie.

Posibile reacții încrucișate. antibiotice beta-lactamice, clasificarea care implică prezența unui număr mare de grupuri de medicamente, structural foarte similar cu unul de altul, ceea ce înseamnă că, în caz de intoleranță la unul dintre ei, toți ceilalți vor fi percepute de organism ca un alergen.

Cateva cuvinte despre factorii care cresc rezistența bacteriilor

Scăderea treptată în eficacitatea medicamentelor antibacteriene (inclusiv antibiotice beta-lactamice), din cauza nejustificat de frecvente și de multe ori incorecte pentru aplicație. Un curs de tratament incomplet, utilizarea unor doze terapeutice mici nu sunt favorabile pentru recuperare, dar a preveni microorganisme o oportunitate de a „trenul“, a inventa și de a dezvolta metode de protecție împotriva drogurilor. Deci, este de mirare că acestea din urmă devin ineficiente în timp?

Deși acum antibioticele și nu sunt eliberate din farmacii fără prescripție medicală pentru a le tot ce se poate obține. Acest lucru înseamnă că eul și problemele asociate (folosind tot timpul același medicament, întreruperea tratamentului nerezonabil, dozare incorectă și așa mai departe.) Va rămâne, crearea condițiilor pentru cultivarea de tulpini rezistente la medicamente.

Este aici pentru a rămâne și în spital flora, având posibilitatea de a comunica în mod activ cu diferite medicamente și inventa noi modalități de a le contracara.

Ce să fac? Nu auto-medicate, pentru a pune în aplicare recomandările medicului curant: ia medicamente pentru atâta timp cât este necesar, și în dozele corecte. Cu flora nosocomiale pentru a lupta, desigur, mai dificil, dar încă posibil. Înăsprirea standardelor de sănătate și implementarea strictă a acestora ar reduce probabilitatea de a crea condiții favorabile pentru creșterea florei rezistente.

Câteva cuvinte în concluzie

Un subiect foarte larg - antibiotice beta-lactamice. Farmacologie (știința de medicamente și influența lor asupra organismului) îi dedică mai multe capitole care includ nu numai o caracteristică generală a grupului, dar, de asemenea, să conțină o descriere a mai cunoscute reprezentanților săi. Acest articol nu este destinat să fie cuprinzătoare, dar încearcă să introducă cele mai importante, pentru a ști care dintre aceste medicamente este necesar.

Stai sănătoși și nu uitați: înainte de a utiliza acest antibiotic sau că citiți cu atenție aceste instrucțiuni și strict urmați recomandările, sau mai bine încă, se consulte cu un specialist.