„Ciclosporină“: instrucțiuni de utilizare. "Ciclosporina A": instrucțiune. Picături pentru ochi cu ciclosporina

În natură, există substanțe care pot suprima imunitatea celulară și umorală în corpul animalului, efectuată de limfocitele T. Acest lucru a permis transplantul de organe de succes și tratamentul bolilor asociate tulburărilor sistemului imunitar. Un astfel de compus natural este ciclosporina.

descriere

Descoperirea acestei substanțe este asociată cu studiul tulpinilor fungice de Tolypocladium inflatum și Cylindrocarpon lucidum. Substanțele biologic active sintetizate de acestea, cum ar fi ciclosporina A și C, prezintă activitate imunologică împotriva celulelor limfocitare din sânge. Această caracteristică a fost descoperită pentru prima dată în 1972 de către oamenii de știință de la laboratorul elvețian al companiei Sandoz. S-a constatat că structura chimică a ciclosporinei este o endecapeptidă ciclică neutră lipofilă cu un efect imunosupresiv specific pronunțat.

Medicamentele bazate pe acestea au un efect selectiv asupra limfocitelor T, suprimă imunitatea celulară și umorală. Ciclosporina din sânge inhibă producția de limfokine, care reduce activitatea limfocitelor, dar nu afectează procesul de hematopoieză și activitatea fagocitelor, ceea ce indică acțiunea selectivă a acestui compus în organism.

Forme de dozare

Asigurați-vă că ați însoțit medicamentul care conține ciclosporină, instrucțiuni de utilizare. Printre altele, aceasta include informații despre forma eliberării medicamentului. Preparatele cu această substanță sunt eliberate ca:

• Capsule moi cu doze de 25, 50 și 100 miligrame;
• Soluție de alcool pentru administrare orală cu 100 miligrame de ciclosporină într-un mililitru de soluție;
• Soluție uleioasă pentru administrare orală cu 100 miligrame de ciclosporină într-un mililitru de soluție;
• Concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile cu 50 și 650 miligrame de ciclosporină într-un mililitru;
• Picături de ochi cu 500 micrograme de ciclosporină într-un mililitru.

În funcție de forma de dozare, aplicația va fi diferită: pentru administrare internă, pentru injecție, pentru administrare topică.

Se consideră că rata de absorbție a componentei active, timpul de acumulare a celei mai mari concentrații în sânge, capsule și soluție internă sunt considerate echivalente.

Medicamentul "Ciclosporin": analogi

Pe piața farmaceutică, există un număr de medicamente fabricate în aceeași formă farmaceutică și care au practic același efect. Substanța activă din acestea este ciclosporina. Instrucțiunile pentru utilizarea sinonimelor imunosupresoarelor sunt considerate medicamente interschimbabile pentru suprimarea reacțiilor imune.

Printre medicamentele încapsulate în coaja de gelatină moale și soluțiile lichide, originalul este medicamentul "Sandimmun Neoral" fabricat de compania farmaceutică elvețiană Novartis. Medicamentele rămase sunt considerate a fi reproduse în asemănarea primei compoziții create cu substanța ciclosporină. Analogii cum ar fi preparatele "Cyclosporine Hexal", "Ecoral", "Cycloprene", "Cyclosporin A" sunt eliberate sub formă de capsule sau soluție pentru administrare internă sau injecții.

Scopul lor principal este de a reduce respingerea în timpul transplantului de organe interne sau de măduvă osoasă. De asemenea, aceștia sunt tratați cu boli autoimune, după cum reiese din instrucțiunile de utilizare aplicate preparatului "Ciclosporină". Analogii au aceleași caracteristici și indicații pentru utilizare.

Mecanismul de acțiune al medicamentului "Ciclosporina A"

Efectul tuturor medicamentelor imunosupresoare se bazează pe efectul selectiv asupra limfocitelor T. Nu este o excepție și de droguri "Ciclosporină A". Instrucțiunea detaliază mecanismele farmacodinamice de bază ale acțiunii componentei active, care se combină cu formările receptorilor din celule. Există o scădere a producției de interleukine și interferon, expresia receptorilor IL-2 scade.

Medicamentul "Ciclosporina A" reduce producția de anticorpi îndreptate spre celulele și țesuturile organismului, pe care le consideră străine și distrugătoare. Această caracteristică permite reducerea tulburărilor imunologice și reducerea activității bolilor autoimune.

Eficacitatea "Ciclosporinei A" împotriva alogrefelor este mare. Motivul respingerii țesuturilor și organelor transplantate este activarea imunității, creată de celulele T. Ele încep să fie produse activ sub influența antigenelor de transplant și să afecteze celulele grefei, ducând la moartea lor.

Acțiunea imunosupresorului conduce la blocarea legăturii de celule T și inhibarea limfocitelor T rezultate din reacțiile imune. În consecință, eficacitatea medicamentului "Ciclosporină A" (instrucțiunea indică acest lucru) se realizează numai după suprimarea antigenilor de grefă. Prin distrugerea relației dintre antigen și anticorp, este prevenită necroza celulelor organelor transplantate.

De ce să folosiți

Indicarea utilizării instrucțiunii de utilizare a medicamentului "Ciclosporină" se împarte în două categorii.

Primul este transplantul sau transplantarea țesuturilor și a organelor donatoare. Medicamentul este utilizat pentru a preveni respingerea unui organ sau țesut altoit. De obicei, pielea, inima, măduva osoasă, plămânii, ficatul, rinichii, pancreasul sunt folosite ca transplanturi. Este posibil să utilizați medicamentul pentru a elimina respingerea atunci când utilizați alte imunosupresoare. A doua categorie include bolile autoimune în formă severă. De asemenea, remedierea este prescrisă la eficacitatea scăzută a altor medicamente.

Ce boli sunt tratate cu medicamentul "Ciclosporin"? Instrucțiunile de utilizare a numărului de indicații distinge formele acute de dermatită atopică și neurodermatitele, manifestările de psoriazis, artrita reumatoidă, în care articulațiile mici sunt afectate și inflamate. Este posibil să se utilizeze la uveită în regiunile medii și posterioare ale ochiului, atunci când inflama coroidul și retina și sindromul nefrotic al naturii rezistente la hormoni și rezistente la hormoni.

Reguli de admitere

Tratamentul cu medicamentul este recomandat numai sub supravegherea medicală într-un spital. De obicei, se utilizează utilizarea internă sau picurarea intravenoasă, deși se preferă ingerarea soluției sau a capsulelor.

Ustensilele folosite pentru a prepara o soluție pentru injecția intravenoasă trebuie să fie din sticlă și nu din clorură de polivinil, astfel încât să nu existe nicio reacție cu uleiul de ricin.

Pentru a dilua concentratul utilizat soluție fiziologică de 0,9 procente de clorură de sodiu sau o soluție de glucoză de 5 procente . Se diluează în proporții de la 1:20 la 1: 100, în funcție de scop. Medicamentul este injectat încet, de la două la șase ore.

Înainte de transplantul de organe sau țesuturi, o soluție de ciclosporină este presetată în avans, în aproximativ patru până la zece ore. Pentru a preveni manifestările de alergii, tratamentul antialergic și alte imunosupresoare sunt administrate în paralel. După două săptămâni de administrare intravenoasă, medicamentul este trecut la administrarea orală. Doza zilnică prescrisă de un medic este luată de două ori în douăsprezece ore.

Capsulele sunt beți întregi, fără a deschide cochilie, spălate cu apă. Preparatul sub formă lichidă înainte de utilizare este diluat cu apă pentru a fi băut într-un pahar de sticlă. Instrucțiunile detaliază cum se despachetează pachetul și cum se formează soluția cu o seringă gradată dintr-un flacon de sticlă pentru a selecta corect cantitatea potrivită de medicament. După consumarea soluției, clătiți recipientul cu apă și beți acest lichid, astfel încât să nu existe pierderi de doză.

Medicamentele concomitente contraindicate și sucul de grapefruit, care diminuează efectul medicamentului, și în timpul tratamentului este interzisă vaccinarea zerului viu și slab afectat de rubeolă, poliomielită, pojar, oreion.

dozare

La transplant la adulți, primirea începe cu o doză zilnică de 10-14 miligrame pe kilogram de greutate. La sfârșitul celor șapte până la paisprezece zile de tratament, se măsoară concentrația de ciclosporină din sânge. Ea afectează rata de absorbție și transformare în organism. Acest indicator este important pentru a fi monitorizat pentru a preveni efectele secundare și a exclude interacțiunea negativă cu alte medicamente. După aceea, doza zilnică a acestui medicament este redusă la 3-6 miligrame pe kilogram de greutate, este împărțită în două utilizări. Conținutul terapeutic al ciclosporinei din plasmă variază de la 110 la 410 nanograme pe mililitru.

După un transplant de rinichi, administrarea unui medicament într-o doză mai mică de trei până la patru mg pe kilogram de greutate poate provoca respingerea organelor.

Transplantul de măduvă osoasă necesită utilizarea unei combinații de ciclosporină și metotrexat. Cu câteva zile înainte de începerea transplantului, pacientul începe să injecteze intravenos de la 2,5 la 5 miligrame de substanță pe kilogram de greutate pe zi.

După trecerea la tratamentul capsulelor începeți cu o doză zilnică de 12,5 miligrame pe kilogram de greutate, luată de două ori. Terapia cu această cantitate de droguri durează de la trei la șase luni. Treptat, trebuie să reduceți doza până la sfârșitul perioadei de tratament.

Pentru a elimina starea acută, doza zilnică a medicamentului este utilizată de la 12,5 până la 15 miligrame pe kilogram de greutate (luată în două abordări). După cincizeci și una de zile, doza este redusă cu cinci procente pe săptămână, iar după cinci luni, medicamentul este oprit. În cazul celei de-a doua reacții, se administrează medicamente suplimentare "Ciclosporină". Instrucțiunile de utilizare, recenziile conțin informații privind supraviețuirea organelor transplantate (inimă, ficat). Potrivit statisticilor, într-un an ajunge la optzeci de procente.

Tratamentul bolilor autoimune necesită o abordare specială în alegerea dozei pentru fiecare boală.

Prin utilizarea medicamentului "Ciclosporin", manualul de instrucțiuni recomandă tratamentul uveitei severe. Este necesar să se înceapă o doză zilnică de 5-10 miligrame pe kilogram de greutate și să se adere la aceasta până când procesul inflamator scade și funcția vizuală se normalizează. Cursul de tratament este de la trei la șaisprezece luni. Cu leziuni severe, este posibilă o combinație cu prednisolon în doză de 200 până la 600 micrograme pe kilogram de greutate a pacientului.

Cu o formă severă de psoriazis, doza zilnică este de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate, luându-se în două abordări. Dozele sunt crescute cu 1 miligram pe kilogram de greutate, dar nu mai mult de 5 miligrame pe kilogram, dacă după treizeci de zile de la începerea tratamentului nu există îmbunătățiri. Admiterea este anulată după șase săptămâni dacă tratamentul este ineficient.

Sindromul nefrotic cu funcție renală normală la adulți este tratat folosind doza de medicament la 6 miligrame pe kilogram de greutate, la copii - până la 5 miligrame pe kilogram de greutate. Dacă funcția renală este afectată, doza nu este mai mare de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate.

În timpul tratamentului medicamentos, conținutul de ciclosporină în plasma sanguină este monitorizat. Pentru eficacitatea terapeutică, este necesară concentrarea sa în sânge în cantitate de 60-160 nanograme pe mililitru.

În timpul primelor trei luni, monitorizarea nivelului creatininei serice ar trebui să fie obligatorie, deoarece o creștere a acestui indicator poate semnala debutul respingerii transplantului de organe sau afectarea renală. Pentru persoanele cu funcție renală normală, analiza se efectuează la fiecare paisprezece zile, dacă există anomalii, scorul creatininei se măsoară la fiecare șapte zile. La o concentrație a acestui indice de peste 200 μmol / litru pentru adulți și de peste 140 μmol / litru pentru copii, medicamentul este anulat.

Din cauza posibilelor efecte toxice ale medicamentului, se efectuează monitorizarea periodică a bilirubinei, a ureei, amilazei, a magneziului și a ionilor de potasiu în sânge, se determină activitatea enzimelor hepatice.

Poliartrita reumatoidă în formă severă în prima lună și jumătate este tratată cu ciclosporină la o doză zilnică de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate, iar ulterior doza zilnică nu trebuie să depășească 4 miligrame pe kilogram de greutate corporală. Dacă medicamentul este slab tolerat, acesta poate fi redus la o doză minim eficientă. Combinație posibilă a medicamentului "Ciclosporină" cu o cantitate mică de glucocorticosteroizi sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Formele severe de dermatită atopică sunt tratate prin administrarea unui medicament pe zi la o doză de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate. În absența efectului, după paisprezece zile, este prescrisă o doză zilnică maximă de 5 miligrame pe kilogram de greutate. Dacă există o îmbunătățire a stării, se recomandă o scădere treptată a dozei de medicament.

Cum se utilizează ciclosporina pentru ochi? Picături pentru ochi

Agenții imunosupresori au găsit o aplicare în oftalmologia pentru tratamentul keratoconjunctivitei uscate. Ciclosporina este, de asemenea, utilizată în aceste scopuri. Picăturile de ochi cu conținutul lor (0,05%) sunt produse sub denumirea comercială "Restasis".

Acest medicament aparține grupului de medicamente utilizate pentru protejarea și hidratarea corneei ochiului. Medicamentul este produs în flacoane cu doză unică de 0,4 miligrame, cu un conținut de un mililitru de soluție de 500 μg de substanță activă.

Care este efectul farmacoterapeutic al ciclosporinei? Picăturile de ochi produc efect antiinflamator, imunomodulator, inhibă producerea secreției lacrimale în timpul keratoconjunctivitei uscate.

Cum să utilizați medicamentul "Restasis"

Pe plan local, se utilizează agentul "Restasis" care conține ciclosporină. Instrucțiuni de utilizare Picăturile de ochi recomandă o primă agitare într-o fiolă pentru a obține o emulsie albă opacă omogenă. Doar după aceasta puteți proceda pentru a insufla picături în sacul conjunctival al ochiului bolnav. Această procedură se efectuează de două ori pe zi, la fiecare doisprezece ore. Când aplicați medicamentul, nu atingeți marginea flaconului mucoasei ochiului pentru a preveni intrarea infecției în soluție. Este important să rețineți că medicamentul trebuie utilizat imediat după deschiderea flaconului, soluția rămasă nu mai este utilizată, este eliminată.

Nu efectuați tratamentul cu medicamentul "Restasis" atunci când purtați lentile de contact. Acestea sunt eliminate înainte de a utiliza soluția și pot fi reintroduse după cincisprezece minute.

Cerere pentru animale de ciclosporină

În prezent, acest agent imunosupresor este de asemenea utilizat pentru a trata bolile autoimune la câini și alte animale.

Inițial, numai persoane au folosit ciclosporină. "Sandimmun" - o soluție uleioasă care conține această substanță, atunci când este utilizată de diferiți pacienți, a determinat concentrații diferite ale componentei active în plasmă.

Ulterior, a fost creată o formă mai modernă - ciclosporina ultra-micronizată ("Neoral"). Aceasta a cauzat formarea microemulsiei în timpul interacțiunii cu lichidul. Aceasta a dus la o absorbție îmbunătățită și o biodisponibilitate a medicamentului, spre deosebire de o soluție uleioasă care nu este recomandată pentru utilizare la animale.

Creatorul de forma veterinară a medicamentului este considerată o companie de „Novartis“. Licentiat de droguri a fost lansat în 2003, numit „atopica“, este destinat pentru tratamentul dermatitei atopice la animale. Până la acel moment, informal Imunosupresive utilizat pentru pisici de transplant de rinichi și câini pentru ameliorarea simptomelor de procese inflamatorii.

Simptomele dermatitei atopice apar de obicei la tineri câini și pisici cu vârste cuprinse între șase luni la trei ani. Este o boala cronica caracterizata prin recurențe recurente. Acesta trebuie să fie tratate de pregătire pe tot parcursul vieții care conțin ciclosporină. Instrucțiuni de utilizare pentru animale „atopice“ înseamnă puncte la posibilitatea de a utiliza o lungă perioadă de timp în mod eficient și în condiții de siguranță.

Cu ingestia de alimente și medicamente simultane la modificările de absorbție, este recomandat să ia instrument în două ore după sau înainte de mese.

Printre consecințele nedorite ale consumului de droguri sunt cele mai frecvente tulburări ale sistemului digestiv, dar acestea sunt prezentate într-un mod simplu. Alte reacții adverse sunt semne de hipertricoza, hiperplazie gingivală și dermatita hiperplazice. Prin reducerea dozei de medicament este dispariția lor treptată.

Primirea ciclosporina reduce creșterea și dezvoltarea infecțiilor stafilococice și agenților patogeni dermatite malassezioznogo, în doza terapeutică nu cauzează insuficiență renală, hipertensiunea, formarea neoplasmelor. Toate aceste fapte indică un risc scăzut de complicații în timpul tratamentului pe termen lung a dermatitei atopice la câini.